番荔枝内酯类化合物抗肿瘤活性的构效关系研究进展
摘 要：番荔枝内酯具有良好的抗肿瘤活性，影响番荔枝内酯类化合物抗肿瘤活性的因素主要有碳链长短、羟基个数及取代位置及其构型、四氢呋喃环个及其构型。本文主要从这三个方面综述了其构效关系的研究进展。
关键词：番荔枝内酯；构效关系；抗肿瘤；四氢呋喃环
番荔枝内酯(Annonaceous acetogenins,AAs)是一类很有希望的新抗癌药物。从化学方面看，它们来自一些长链脂肪酸。1982年Jolad等[1]从番荔枝科紫玉盘属植物Uvaria acuminata根中分离得到第一个番荔枝内酯类化合物(Annonaceous acetogenins，ACGs) Uvaricin，它对小鼠白血病细胞有强杀伤作用，由此掀起了在番荔枝科植物中分离这类化合物的高潮。番荔枝内酯类化合物结构中具有0~3个四氢呋喃环（THF），末端具有甲基取代或经重排的gamma;-内酯末端和具有羟基取代或末取代的长直链烷基为特征，碳原子数目多为33~37个。
番荔枝内酯的构效关系大体上可以概括为以下几点：①领双四氢呋喃型番荔枝内酯的抗肿瘤活性强于间双四氢呋喃型番荔枝内酯和单四氢呋喃型番荔枝内酯；②大部分间双四氢呋喃番荔枝内酯对某些肿瘤细胞的抑制活性比单四氢呋喃番荔枝内酯强，但某些单四氢呋喃番荔枝内酯比间双四氢呋喃型番荔枝内酯对某些肿瘤细胞具有更强的选择活性。
但是番荔枝内酯具有很多手心中心，碳链长短不一，羟基和四氢呋喃环的个数、位置、和构型的不同，都会影响其抗肿瘤活性。本文从以下几个影响因素来综述番荔枝内酯化合物的构效关系：①碳链长短的影响：包括连接两个环之间碳链和末端碳链的长度；②羟基的影响：包括羟基个数及取代位置及其构型；③四氢呋喃环的影响：包括四氢呋喃环个数及取代位置及其构型。
图1 番荔枝内酯类化合物主要结构类型的结构分类
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