开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)
一、研究的主要目的和意义
紫杉醇是从红豆杉科红豆杉属植物的树皮中提取得到的一种具有紫杉烷骨架结构的二萜类化合物。它通过促进微管蛋白结合,并稳定微管,抑制其解聚而具有独特抗癌活性。它可广泛的应用于卵巢癌、肺癌、乳腺癌、胸腺癌、食道癌等疾病的治疗,被美国国立癌症研究所认为是近15~ 20年来肿瘤化疗的最重要的进展。尤其是作为晚期卵巢癌的二线治疗药,其至今已在40多个国家获准上市。
紫杉醇在水中的溶解度小,口服生物利用度差,使其临床使用受到了很大限制。为了降低不良反应,提高其药效,国内外学者对紫杉醇的给药方式和剂型进行了广泛的研究。而在提高药物溶解度、降低药物毒副作用、实现靶向性给药和缓释给药等方面,纳米给药系统均表现出良好的应用前景。目前研究的紫杉醇纳米给药系统主要有胶束系统、脂质体、纳米粒、微乳等。
紫杉醇纳米胶束目前主要为两亲性嵌段共聚物胶束系统,两亲性嵌段共聚物在水中形成胶束,紫杉醇被共聚物包合,从而提高紫杉醇在水中的溶解性。胶束系统的特点是生物相容性好,稳定性好,粒径小,毛细血管通透性好,不易被网状内皮系统摄取。
本课题是为了合成基于葡聚糖的聚合物高分子载体,并以此载体制备紫杉醇纳米胶束,以期能大大提高紫杉醇的溶解度,并且能降低在使用过程中的毒副作用。
二、研究方法与步骤
(1)葡聚糖嫁接物的合成及其理化性质研究
1.1葡聚糖嫁接物的合成
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