中国药科大学本科生毕业论文（设计）开题报告
课题名称：姜黄素衍生物探针的制备及抗阿尔茨海默症作用初探
实验内容
一．选题的背景和现实意义
1.研究背景
姜黄素 (curcumin)是姜科植物 (curcumalon-ga)的根茎姜黄的主要活性成分, 有着众多的生物(生理和药理 )活性和光学性质。最近的研究更是发现姜黄素具有抗氧化、 抗癌、 抗炎 、抗 HIV病毒 、抗菌等生理活性, 而且安全无毒。从姜黄素的结构可知姜黄素是一种对称性非常好的 beta;-二酮 , beta;-二酮的酮式-烯醇式之间的异构化转变赋予其许多独的光化学和配位化学性质。稀土离子也具有抗炎、杀菌、抗癌、抗凝血等药理作用和发光性质。将这两种具有生物活性和光学性质的物质通过化学键键联, 以期得到一种新型的目标化合物 , 探索该类化合物的光谱学性质和生物活性, 可为该类配合物在光学材料方面的应用和抑菌药物、分子生物学领域的应用提供一定的依据。
稀土-beta;-二酮配合物作为一种重要的功能材料，广泛应用于有机电致发光技术，发光材料，传感器应用等领域，其光学性质已经有很长的研究历史。自 1942 年 Weissman发现 beta;-二酮类 Eu(Ⅲ)配合物在吸收紫外光后发出 Eu 3 离子的特征荧光以来，稀土-beta;-二酮类配合物一直是人们研究的重点。到 20 世纪50 年代，Deter、Crosby 等系统研究了稀土-beta; 二酮配合物的发光机制，发现这类配合物中 beta;-二酮配体有很强的配位能力和很高的 pi;→pi; ＊ 吸收系数，易实现 beta;-二酮类配体到中心离子(特别是 Tb 3 、Eu 3 等离子)的高效能量传递，使其发出稀土离子的强特征荧光。
另外,文献报道氨基酸 、缩氨脲 、缩胺以及腙等类的Schiff 碱及其衍生物与金属形成的配合物具有抑菌、杀菌、抗肿瘤、抗病毒等多方面的生物活性, 而且抑杀菌活性的大小与配合物的稳定性有关 , 配合物越稳定其杀菌活性越强 。基于姜黄素分子结构含有两个羰基官能团, 能与苯胺, 4-甲基苯胺 ,苯肼 ,2,4-二硝基苯肼等反应形成稳定的 Schiff 碱类化合物,我们合成和表征了 4 种稳定的姜黄素 Schiff 碱衍生物;并探讨目标化合物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌以及绿脓杆菌的体外抑菌活性。
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