开题报告
课题名称：Cu（I）催化含氮杂环的合成
1 研究背景
1.1 点击化学
1.1.1 点击化学概述
点击化学(click chemistry)是由诺贝尔化学奖获得者美国化学家Sharpless[1]在2001年发展的一个合成策略，主要是通过小单元的拼接， 快速可靠地完成各种分子的化学合成。它尤其强调以碳-杂原子键 (C-X-C) 合成为基础的组合化学新方法，并借助这些点击反应来简单高效地获得分子多样性。其核心是利用一系列可靠和模块化的反应生成含有杂原子的化合物，点击化学的最大优点在于“简单”。如今，点击化学已经发展出了多种类型的反应，包括： 环加成反应，特别是1, 3-偶极环加成，Diels-Alder反应等；亲核开环反应；非醇醛的羰基化学反应；碳碳多键的加成反应；环氧化反应[2]等。
自点击化学被提出以来,无论在化学合成还是在药物研发领域均被证明是一个非常简单和实用的合成方法。它不仅可以合成活性化合物，而且也越来越多被用于化合物库的制备中。目前，对于点击化学的研究还在继续，而点击化学的问题也仍然存在。一是可用的反应类型较少，不能满足更大范围的底物适用性：二是真正依靠点击化学合成和开发的实体小分子药物依然很少，在一定程度上说明目前的点击化学产物还不能满足药物研发中对多样性和类药性的较高要求。所以,在将来开发更多样的和更快速简单的点击化学反应，应该成为点击化学发展的方向。
1.1.2 点击化学在药物化学中的应用
叠氮化合物与炔烃在一价铜催化下发生的1,3-偶极环加成反应形成三氮唑类产物是应用最广泛的一类点击化学反应。三氮唑结构具有一定的碱性，在药物设计中可以用来替代原有的碱性基团，如氨基、酰胺基、脲类、胍基等。三氮唑结构具有一定的碱性，在药物设计中可以用来替代原有的碱性基，如氨基、酰胺基、脲类、胍基等。Li等[3]将点击反应技术引入到扎那米韦（zanamivir，图1）类似物的合成与结构优化，用三氮唑替换了原有结构中的胍基（图2），保持了化合物的抗流感病毒的活性（EC50达6.4mu;M）。
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