课题名称 新型铂类化合物的设计、合成及活性测试课题性质 radic;基础研究应用课题 设计型 调研综述 理论研究开题报告内容： 1.概述在各种治疗癌症的方法中，化疗一直扮演着重要的角色，其主要手段是通过使用化学物质杀死快速生长的肿瘤细胞。
顺式二氯二氨合铂（II）（又称顺铂，cisplatin）是目前最成功的抗癌药物之一。
1965年，Rosenberg偶然发现了顺铂的抗肿瘤生物活性[1,2]，随后1978年顺铂被FDA批准上市。
之后顺铂被广泛应用于治疗各种常见癌症，包括乳腺癌、结肠直肠癌、肺癌、前列腺癌以及皮肤癌等。
基于顺铂的联合用药化疗表现出显著的抗肿瘤活性，值得一提的是，顺铂与依托泊苷和博莱霉素联合用药对睾丸癌有极好的疗效，治愈率可达90%以上甚至100%[3]。
顺铂有着高抗癌活性和抗癌谱广等优点，其出现吸引了大批研究人员的兴趣，促进了金属铂类抗癌药物研究的发展。
顺铂分子进入细胞后氯原子配体随即被水分子取代，形成带有正电荷的水合物，从而与细胞内大分子的亲核位点结合生成蛋白质、RNA和DNA加和物，其中DNA加和物的生成是顺铂细胞毒性的关键原因[4,5]。
顺铂通过与DNA形成链内或链间交叉联结，抑制DNA复制[6]、RNA转录[7]、使细胞周期停滞在G2期并/或诱导程序性细胞凋亡[8]。
顺铂等传统铂类抗癌药物虽然应用广泛，但却有两个明显的缺陷：耐药性以及严重的毒性。
其临床应用受限于剂量依赖性副作用，包括肾毒性、造血系统毒性以及神经毒性[9]。
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