α1-肾上腺素受体拮抗剂中间体19-1系列的制备文献综述

 2022-12-28 10:12

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

一、论文的背景和意义:

良性前列腺增生(benign prostatic hyperplasia,BPH) 是中老年男性前列腺尿道周围区细胞的良性腺瘤性增生,是一种多发于50岁以上的人群以前列腺增大为明显特征的很常见的男性泌尿系统疾病。BPH作为一种常见的老年病,发病率极高,常见症状有排尿困难、残尿、尿急、尿频、血尿、夜尿等[1]。

BPH的发病机制有几种学说:激素-内分泌学说、基因调控学说、生长因子学说、等[2]。研究表明,细胞的增殖与凋亡可能会影响到BPH的发病,炎症也是导致良性前列腺增生的重要因素。

为了减轻和解除梗阻,防止病情的进一步发展,一般轻中度患者首先给予药物治疗,重度患者一般采取手术治疗。治疗此病的方法有静待观察、手术治疗、微创治疗和药物治疗。手术治疗致死率低而且效果较好,是最有效的治疗方法,但是由于手术风险系数高,大多数患者选择药物治疗。

二、论文研究概况:

1.治疗药物

用于治疗BPH的药物主要为alpha;1-肾上腺素受体拮抗剂和5alpha;-还原酶抑制剂,其中前者已被广泛应用,可以通过减少尿流阻力减轻BPH病人的症状,然而当前用于治疗BPH的alpha;1-AR拮抗剂最初均为降压药,因此具有较强的心血管副作用。5alpha;- 还原酶抑制剂可以降低前列腺中双氢睾酮的含量,从而达到缩小前列腺体积、改善排尿困难的治疗目的[1]。但对小体积的良性前列腺增生来说作用不大,所以alpha;1-肾上腺素受体阻断剂被广泛应用。

另外,治疗BPH的药物还有植物制剂、联合用药和抗雄激素药。植物制剂不良反应少、应用广,但服用时间长、成本高。雄性激素受体抑制剂是治疗BPH的辅助药物,它先行结合雄性激素受体,使雄性激素不能发挥作用。联合用药指alpha;1-肾上腺素受体拮抗剂和5alpha;-还原酶抑制剂联合使用,可以通过不同的作用机制来治疗BPH,应用前景广阔[3]。天然药物和化学药物联合使用也可以提高功效,如保列治配合泽桂癃爽胶囊使用,可以改善血液循环、促进消炎,从而辅助抑制良性前列腺增生。

2.alpha;1-肾上腺素

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