BPF片处方工艺研究文献综述

 2023-01-05 07:01

课题背景:

BPF属丙酸衍生物,是一个已使用多年的老药。BPF为非甾体类解热镇痛药物,该药可缓解急慢性类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、软组织风湿的发作;用于缓解轻度或中度疼痛,如牙科、产科、矫形手术后的疼痛以及软组织运动损伤后的肌肉、骨骼引起的疼痛,也可缓解头痛、肌腱炎等非类风湿性关节炎性疼痛;对痛风具有镇痛和抗炎作用;还可以用于一般感冒或流行性感冒引起的高热。自问世以来,因其抗炎、解痛、退热的作用,远比阿司匹林、保泰松和扑热息痛强,而倍受消费者青睐。

近些年来对BPF制剂及剂型的研究有普通片剂、胶囊剂、栓剂、乳膏剂、混悬剂、缓释制剂、乳剂等。

1.片剂

BPF原药为白色结晶粉末,因其熔点低(74.5~77.5℃),与辅料混合后极易产生低共熔现象,至大生产过程中较易熔化而产生粘冲现象,此为本品生产及质量保证的难点。

2.眼用液体制剂

BPF在眼科可用于治疗急性、亚急性虹膜睫状体炎,白内障、青光眼手术后、外伤性虹膜睫状体炎及止痛。也可用于结膜炎、角膜炎等。制成滴眼液可提高疗效、方便患者使用。据研究BPF几乎不溶于水,所以利用L-精氨酸与BFP生成盐,增加BFP的溶解度。

  1. 透皮制剂

BPF可以用于长期治疗风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎等,口服给药后易出现肠胃刺激,把BPF制成局部经皮给药制剂,对治疗部位具有针对性,能提高局部药物的浓度,避免对胃肠道的直接刺激,降低不良反应,达到局部治疗的目的。

  1. 混悬剂

研究选用羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、黄胶原3种高分子作为混悬剂,用同样粒径的BPF制成相同黏度的混悬剂,分别进行加速沉降实验,结果显示黄胶原的BPF效果最佳。且以实验的4%浓度的效果最好。以4%黄胶原为助悬剂制备BPF口服混悬剂,该混悬剂使分散介质的黏度适当增加,药物容易分散并延缓了颗粒的沉降速度。BPF口服混悬液起效快,其解热疗效类似于赖氨匹林注射液,但对患儿咽痛、头痛的阵痛疗效优于赖氨匹林注射液,能更大程度地缓解患儿的不适。

  1. 栓剂

栓剂是供腔道给药的固体状外用制剂剂型,可以避免肝首过效应和对胃肠道无刺激等优点,因此,BPF采用直肠给药能更好地起到解热镇痛的作用,且对胃肠道无刺激。用含薄荷醇和泊洛沙姆188(P188)的低共熔混合物制备BPF液体栓剂,可提高BPF的直肠生物利用度。

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