利福平胶囊的制备工艺研究文献综述

 2023-03-06 08:03

摘 要:利福平是由意大利的研究小组发现的一类强效抗生素,对结核病等具有较强的药理作用,是全球抗结核病的一线用药。

利福平通过特异性与细菌依赖DNA的RNA多聚酶beta;亚单位结合,阻碍mRNA的合成,且对人和动物细胞内的RNA多聚酶无影响。

利福平可用于治疗各种结核病、麻风、非结核分枝杆菌的感染治疗。

还可以治疗麦粒肿、口腔溃疡及皮肤感染等。

关键词:利福平,抗生素,治疗结核病,Pharmacological Effects And Clinical Application Of Rifampicin CapsulesAbstarct:Rifampicin is a class of potent antibiotics found by the Italian team, which has a strong pharmacological effect on tuberculosis and is a first-line drug for global anti-tuberculosis. Rifampicin binds to the RNA-specific RNA polymerase beta subunit, which inhibits the synthesis of mRNA and has no effect on RNA polymerase in human and animal cells. Rifampicin can be used to treat a variety of tuberculosis, leprosy, non-tuberculosis mycobacterial infection treatment. But also treatment of sty, oral ulcers and skin infections.Key words:Rifampicin, Antibiotics, Treatment of tuberculosis 利福平是一种强效的抗生素,对某些革兰氏阳性、革兰氏阴性、所有种类的结核病杆菌(TB)和其他分枝杆菌有明显的杀菌作用。

利福平可口服给药,疗效好,而且副作用较小,自上市后,由于其具有疗效确切,可以和其它药物联合使用等特点,很受临床欢迎,是全球抗结核病的一线用药。

1.利福平的发现1957年,来自意大利米兰的Lepetit Pharmaceuticals Research Laboratories的研究小组于在法国Riviera的松林的土壤中发现了一种新的细菌,这个新菌种产生了一类具有抗菌活性的分子,这些研究人员将这类分子命名为利福霉素(Rifamycins)[1]。

1966年,由意大利Leptit公司和Maggi等人,从几百个半合成的利福霉素衍生物中找到了利福平,他们通过将3-甲酰利福霉素S与1-甲基-4-氨基哌嗪反应合成了N-N 双取代的腙类化合物,即利福平[2][3]。

2.利福平的理化性质和药理作用2.1利福平的理化性质 利福平的分子式为C43H58N4O12(M=822.95),化学名称为3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]-利福霉素。

本品为鲜红色或暗红色结晶性粉末,无臭、无味,在氯仿中易溶,在甲醇中溶解,利福平为脂溶性药物,在水中的溶解度很低,在pH7.3条件下的溶解度为 2.5mg/ml。

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