摘 要环糊精包合技术的应用日益广泛,因环糊精特殊的分子结构,能与许多药物形成包合物,在药学中具有防止挥发性药物的挥发,掩盖药物的不良气味,降低药物的刺激性,减少药物不良反应,增加药物的溶解度,提高药物的稳定性等一系列优点。
本文就环糊精的结构特点、包合物的制备方法及包合物扫描电镜法、热分析法、紫外可见分光光度法、X-射线衍射法、红外分光光度法等验证方法进行综述。
关键词beta;-环糊精;羟丙基-beta;-环糊精;制备方法;包合物表征环糊精(CD)是淀粉在没有水分子参与的情况下,经葡萄糖基转移酶发酵后得到的由alpha;-1,4-葡萄糖苷键连接而成的环状低聚物,具有内亲脂、外亲水的立体双亲性孔腔结构[1]。
对性质适宜、结构匹配的客体分子可进行选择性包合,起到改善溶出、提高稳定性、防止挥发性成分挥发等作用[2]。
天然的环糊精有ɑ-、beta;-和gamma;-3种,分别由6、7、8个葡萄糖单体组成,这些单体以环状束缚在一起,形成了一个有一定容量空腔而且比较牢固的环糊精分子结构。
其中beta;-环糊精(beta;-CD)因其分子空腔内径大小适中、胃中不易分解、无蓄积作用、生产成本低,应用范围最广泛。
但其同时具有溶解度低的缺点,静脉给药易蓄积在肾脏,导致肾脏毒性和溶血作用[2]。
为了克服beta;-CD的缺点,研究者们以其表面的羟基为基础进行表面化学修饰,获得了一系列性能优良的新型衍生物。
如水溶性和安全性良好的羟丙基-beta;-环糊精(HP-beta;-CD)、磺丁基醚-beta;-环糊精(SBE-beta;-CD)以及pH 依赖的羧甲基-beta;-环糊精(CME-beta;-CD)等[3]。
其中HP-beta;-CD是beta;-CD的C2、C3、C8位的羟基被羟丙基取代后生成的衍生物,与beta;-CD相比,具有肾毒性低、几乎不参与生物体内代谢、不蓄积、溶血性与刺激性低等优点,被认为是极有潜力的增溶剂、稳定剂和促渗剂等药用辅料[4~5]。
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