[8] YI Feng，LIU Xiao-wei，SU Xu-jiang Efficacy of flexible dose of paliperidone palmitate in the treatment of
acute schizophrenia: A randomized，open，placebo-controlled study [课题介绍：
按生物药剂学分类体系可将药物分为四类：BCSⅠ类（高溶解度，高通透性）、 BCSⅡ类（低溶解度，高通透性）、BCS Ⅲ类（高溶解度，低通透性）、BCS Ⅳ类（低溶解度，低通透性）。大多数难溶性药物因水溶性差而导致口服生物利用度低及临床效果不佳，其主要原因是：药物在胃肠道分泌液中的溶解度较小，难以分散在其中，不能与胃肠道黏膜充分接触，因而不能达到充分的吸收，这在一定程度上限制了其应用，虽然也可以通过改变药物的物理化学性质，如成盐或超微粉碎等，来改善药物的溶解度，但这些方法在实际应用中仍存在诸多不足，如，并非所有药物皆可形成稳定的盐类，超微粉碎不仅操作不便且细微颗粒的润湿性仍较差等。
纳米晶体（nanocrystal NC）是近年来兴起的一种药物载体，也称纳米混悬液, 就是以表面活性剂或聚合物为稳定剂, 将药物颗粒分散在水中, 通过自组装技术或者破碎技术制备的一种亚微胶体分散系。由粒径小于1mu;m的纯药物纳米粒子所组成，不仅适用于难溶于水的药物，同时适用于难溶于脂的药物,具有粒径小、载药量高等特点，研究表明，难溶性药物的表面积与生物利用度密切相关，粒径减小可以使表面积增加，将水或油难溶性药物制成纳米混悬液可明显改善其生物利用度，将粒径从10mu;m减小到200nm可使比表面积增加50倍，对于生物利用度受限于溶解速率的难溶性药物而言，减小粒径可以显著提高药物的生物利用度。由于其增加了药物粒子对体内的黏膜组织具有黏附性，使药物在吸附处释放，药物饱和溶解度增大，在肠壁和血浆中浓度梯度增大，提高了药物在生物膜的透过率，从而有利于药物透皮吸收和细胞内药效的发挥，延长了药物在体内的滞留时间，提高了药物的生物利用度。此外，胃肠道的淋巴细胞可以摄取纳米药物晶体，使纳米药物晶体具有靶向作用，从而避免首过效应。并且纳米药物晶体具有掩味的作用，特别适用于改善制剂口服顺应性。NC由于其独特的粒径大小和组成决定了其更高的生物利用度，稳定性和安全性，从而为相关药物的开发提供了更为广阔的前景。
纳米结晶国外从20世纪末开始进行纳米混悬剂的研究，而国内有关纳米混悬剂的技术研究才刚刚起步，自2000年至今，纳米晶体药物的开发研究发展迅速，FDA已批准6个品种上市，我国目前尚无自主知识产权的品种。目前纳米晶体技术已成为解决难溶性药物给药困难的研究热点，纳米晶体药物无需借助载体材料，不受包封率的制约，剂型多样化，可进一步固化成固体剂型，制备方法具有通用性，易于工业化大生产。制得的纳米混悬剂能够解决药物难溶性问题，增加药物溶出度，增加黏膜黏附性，延长胃肠道滞留时间，减少药物的个体差异性，提高体内生物利用度，增强治疗效果。
棕榈酸帕利哌酮（paliperdone palmitate）是一种非典型抗精神病药物的长效针剂，活性成分为帕利哌酮，也称 9-羟利培酮，主要通过阻断5-羟色胺受体和多巴胺D2受体发挥抗精神病药作用.该药在制备过程中采用了特殊的纳米晶体技术，有效提高药物溶解度，使得药物在使用过程中更加安全有效。经试验证实，棕榈酸帕利哌酮注射液对精神分裂症急性期治疗和维持治疗效果较好，与现有长效针剂和口服制剂相比具有一定优势，为精神分裂症患者的治疗提供了一种新的选择。为了增加患者顺应性和药品的可获得性，进行棕榈酸帕利哌酮注射液临床前的研究。
（一）解决问题
棕榈酸帕利哌酮注射液的含量测定方法学研究和有关物质的检测
（二）采用的手段
1，通过液相色谱以等度的方法测定所配置一些列溶液的锋面积和保留时间来研究其重复性，中间精密度，精密度，线性关系，稳定性， 耐用性，系统适用性等内容
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