中药中五环三萜类成分吸收及抗HNE活性研究文献综述

 2022-12-30 04:12

1 立题意义、研究内容及拟解决的关键性问题1.1立题意义中性粒细胞弹性蛋白酶 ( human neutrophil elastase,HNE) 是主要由中性粒细胞释放的一种中性蛋白酶,属于丝氨酸蛋白酶超家族,主要贮存于中心粒细胞的嗜苯胺蓝颗粒中[1],或者表达在被细胞因子初次激活的细胞表面[2]。

HNE的超量释放则会引发机体各种炎症反应。

目前只有ONO-5046( 西维来司钠) 是唯一成功进入临床的HNEI。

但是,其不可逆抑制HNE活性限制了该药的应用,并且对机体有较大毒性。

目前,天然成分五环三萜类化合物被发现存在抑制HNE活性,如熊果酸(Ursolic Acid)。

熊果酸具有抑制HNE活性,但其水溶性差,生物利用度低,影响药物的吸收利用。

所以急需找到一种提高熊果酸溶解度和生物利用度的方法,并证明是否依旧保留抑制HNE的活性。

1.2研究内容熊果酸盐型筛选,为提高熊果酸的溶解度和生物利用度。

通过偏光显微镜分析、X射线粉末衍射分析、差示扫描量热和热重量分析、动态蒸汽吸附分析等,分析成盐后的物理化学和生物药剂学性质。

研究熊果酸盐体外对HNE的抑制活性。

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