丹参中抗炎活性化合物的体外筛选文献综述

 2023-01-12 04:01

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

1、丹参抗炎作用的研究近况:

丹参(radixsalviaemiltiorrhizae)为唇形科植物丹参(SalviamiltiorrhizaeBunge)的干燥根及根茎。是我国传统医药学中应用最早而且最广泛的医药之一,其主要功能是改善微循环、抗炎等[1-2]。丹参的化学成分有脂溶性的二萜醌和水溶性的酚酸两大类,前者如丹参酮、隐丹参酮,后者如丹酚酸、原儿茶醛。丹参酮类以改善血液循环、预防和保护心血管、抗菌和抗炎为主;而丹酚类以抗氧化、抗凝血、抗血栓形成、调血脂和细胞保护作用明显[1]。丹参酮包括丹参酮Ⅰ、ⅡA、ⅡB和隐丹参酮、异丹参酮Ⅰ等,丹参具有抗炎作用,这种作用既有直接的抗菌作用,又能调节机体免疫功能和提高机体固有的抗菌潜能。有抑制炎症介质,改善炎症状态;改善循环,保护血管;抑制、清除氧自由基等作用[2]。现代药理研究发现丹参具有扩张冠状动脉、防止心肌缺血和心肌梗死、改善微循环、降低心肌耗氧量等作用,被广泛用于临床各种心血管疾病的治疗[3]。

最近几年,研究人员对丹参的抗炎作用的研究及其对心脑血管疾病的治疗愈来愈深入,故丹参的抗炎活性筛选已成为中药学研究的热点问题之一。

2、本课题拟采用的研究手段

运用巨噬细胞RAW264.7进行细胞培养、传代、复苏、PCR操作规程等,使细胞作为载体,运用griess法测定一氧化氮含量、运用MTT法测定细胞活力、确定丹参的抗炎成分,进行化合物筛选。

采用亚硝酸盐的重氮化反应法(Griess法)测定NO含量。在一定条件下,在醋酸盐和对氨基酰胺介质中,通过还原生物样本中的NO3-转变成NO2.-[16]。

MTT是一种四唑盐,是一种显色剂,可以检查细胞的存活和生长[4]。活细胞内的琥珀酸脱氢酶还原MTT形成蓝色的结晶物,与细胞数成正比,用酶标仪在490nm处测其吸光度,可间接反应活细胞的数量[8]。

3.文献综述

丹参中的化学成分主要分为脂溶性的二萜醌类化合物和水溶性的酚酸类成分[10]。邻醌型的丹参酮类二萜在丹参中的量较高,有较强的生理活性,是丹参主要有效部位之一,该类化合物主要有:丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮;对醌型的罗列酮类二萜,有这类化合物在丹参中的量很低,主要有异丹参酮Ⅰ、异丹参酮ⅡA、异丹参酮ⅡB;丹参水溶性成分有丹参素和原儿茶醛量较高、活性较强,是丹参治疗冠心病的主要有效成分之一。通过防止细胞内尤其是线粒体内的钙超载,可用于心肌缺血再灌注性损伤和心律失常的防治。因此可推断,丹参酮ⅡA具有抗心律失常作用。龚丽亚[12]等研究了丹参酮ⅡA对血管紧张素Ⅱ诱导产生的心肌肥大的影响作用丹参酮ⅡA还可以通过抑制血管紧张素Ⅱ所致心肌细胞[Ca2 ]变化,阻断了心肌肥厚信号向核内传导,抑制原癌基因c-fos的表达。丹参酮还有很强的抑制前列腺素D2的分泌,丹参酮IIA运用抗炎作用通过抑制iNOS基因表达和NO产量来抑制细胞因子。丹参酮ⅡA使正常心肌[Ca2+]降低,明显抑制细胞内钙超载,具有钙通道阻滞作用。于海波[12]等研究发现,内向整流钾电流,瞬时外向电流受到抑制,可使心肌复极化速率减慢,动作电位时程延长,进而延长有效不应期,同时丹参酮ⅡA已经被证实具有类异搏停样L型钙通道阻断作用[13]。丹参酮ⅡA还对血管紧张素Ⅱ诱导产生的心肌肥大的影响作用。

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