自从青霉素被发现，人们开始了解到一些微生物产生的次级代谢产物可以对其他的微生物产生抑制作用，人们把这些物质统称为抗生素。
经过50、60年代的迅速发展，大批抗生素被应用于临床，如庆大霉素、红霉素、林可霉素等等。
与此同时，抗菌谱也从刚开始的细菌扩展到真菌、病毒甚至肿瘤。
之后，对微生物药物的深入研究，不少结构新颖、功能独特的先导化合物陆续被发现，成为新药研制的重要源泉。
微生物来源的先导化合物开发有着不可估量的巨大潜力，来源于微生物发酵的化合物有着其独特的优势[1]。
据文献报道，50%以上的先导化合物均源于微生物，最低估计微生物药物市场份额大约为500亿美元，占据整个药物市场的一半[2]。
截止到2002年共有22500种活性代谢产物被发现，其中放线菌来源的化合物占将近45%，以链霉菌属为主；其次为真菌（38%）和细菌（17%）[3]。
目前为止，已研究了大约140000种微生物次级代谢产物，为先导化合物的筛选提供了巨大的化合物库[4]。
然而，随着抗生素在临床的广泛应用，细菌耐药性的问题日益严峻。
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