来曲唑（LTZ 1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑 ; 4,4-(1 H-1,2,4-三唑-1-基亚甲基)-双苯腈）是新一代高选择性芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，通过抑制芳香化酶来阻止所有组织中雄激素转化为雌激素，具有较强的竞争性和较强的特异性，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。
与其他芳香化酶抑制剂相比，LTZ对雌激素的抑制作用更强，它在体内的活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150-250倍。
由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。
各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在毒性，无诱变性及致癌作用，且毒副反应较小，耐受性良好，与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，抗肿瘤作用更强。
适用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者以及乳腺癌早期的治疗LTZ主要通过细胞色素P-450同工酶（CYP3A4和CYP2A6）代谢为药理上不活跃的甲醇代谢物（4,4′-甲醇二苯腈）。
口服来曲唑后，药物很快在胃肠道完全吸收，1 h达最高血清浓度，并很快分布到组织间。
血清蛋白结合率低，仅60%，血清终末消除相半衰期约2d。
其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基代谢产物。
几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄目前关于LTZ已经提出了几种用于定量血浆中LTZ的分析方法，如紫外分光光度法,高效液相色谱法和液相法色谱-串联质谱法。
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