甘草素共晶的合成与表征文献综述

 2023-02-10 08:02

:一:选题的目的和意义药物共晶,指的是药物活性成分(Active Pharmaceutical Ingredient,API)和共晶配体(Co-Crystal Former,CCF)在氢键或其他非共价键的作用下按照固定的化学计量比结合形成的晶体。

共晶在药剂学中有很大的应用价值,它可以在不改变药物药效的情况下引入新的组分,改善药物的理化性质如提高药物的溶解度、稳定性及生物利用度等,此外还能通过制备共晶获得新的固态制剂,从而扩大专利保护范围。

甘草素,7,4-二羟基二氢黄酮。

其基本理化性质:密度为1.40.1 g/cm3;沸点为529.550.0 ℃at 760 mmHg;熔点为206-208℃;分子式C15H12O4;分子量256.253;闪点为206.923.6 ℃;精确质量256.073547;PSA 66.76000;LogP 2.76;蒸汽压为0.01.4 mmHg at 25℃;折射率为1.662。

甘草素是存在于甘草中的二氢黄酮单体化合物,具有抗癌、抗溃疡、抗炎、保肝等生理功效。

它是一种高度选择性的雌激素受体beta;(ERbeta;)激动剂,用于活化EREtk-Luc的EC50值为36.5nM。

此外,有研究表明①甘草素可通过调控 miRNA 抑制人黑色素瘤A375细胞的侵袭转移;②甘草素具有抑制人宫颈癌HeLa细胞的增殖并诱导细胞凋亡的作用;③甘草素可抑制人乳腺癌MCF-7细胞的生长,其生长受抑与凋亡促进及自噬诱导相关。

甘草素共晶的制备和表观研究可以拓展甘草素的应用(抗炎、抗癌、抗溃疡、保肝等等),改变甘草素的理化性质,获得更加广阔的应用前景。

比如改变溶解度可能会使体内利用度上升、使甘草素稳定性上升等等。

二:国内外研究现状近年来,共晶获得了人们广泛的关注,许多新的共晶类药物开始出现,如伏立康唑共晶、姜黄素共晶、布洛芬共晶、卡马西平共晶、黄芩素共晶等。

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