基于阿佐昔芬结构的异黄酮类选择性雌激素受体调节剂的合成研究一、 目的基于选择性雌激素受体调节剂阿佐昔芬的结构，类比异黄酮类药物金雀异黄素在化学结构上与雌二醇的结构类似，能够与雌激素受体( ER) 结合的性质，将阿佐昔芬母核替换成金雀异黄素母核，保留阿佐昔芬的胺基侧链，通过添加一系列不同的侧链胺基，进行一系列化合物的合成。
二、研究背景（1）选择性雌激素受体雌激素受体（ER）,是核受体超家族的成员,是一类重要的配体依赖型转录调控因子。
被配体激活后,可以与雌激素受体反应元件结合，招募相互作用蛋白，调控下游基因的转录表达。
在人体内分布广泛，在生殖系统、骨组织、中枢神经系统和心脑血管中均发挥着十分重要的生理作用，是治疗乳腺癌、骨质疏松、子宫癌、结肠癌、老年痴呆等疾病的重要药物作用靶标。
妇女进入绝经期后，随着体内雌激素水平的下降，会引发更年期综合症、骨质疏松、心血管系统疾病等。
临床上采取雌激素替代疗法，能够有效的降低绝经后骨质疏松的发生率，但是可能诱发子宫内膜癌和乳腺癌。
人们希望找到对骨骼和心血管系统发挥雌激素样作用、而对子宫和乳腺表现为抗雌激素作用的药物,选择性雌激素受体调节剂(selective estrogen receptor modulator, SERM)的研究应运而生。
所谓选择性是指SERM在某些组织，如骨、肝、心血管系统中，表现为激动剂；而在另外一些组织，如脑和乳腺中表现为拮抗剂，在子宫中可以是激动剂，也可以是拮抗剂。
从蛋白结构上看,ER的两种亚型ERalpha;和ERbeta;某些区域的同源性不高,比如受体结合区LBD的同源性只有59%。
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