【拟研究或解决的问题】
(1)尼莫地平的两种晶型的筛查和表征
(2)白桦酯醇的纯化工艺研究
【研究手段】
⑴通过测试尼莫地平在不同有机溶剂中的溶解度,利用旋蒸的方法快速去除溶剂,得到尼莫地平的两种晶型,利用X-射线粉末衍射、TG、DCS等进行表征。⑵通过重结晶的方法纯化白桦酯醇,利用HPLC、DSC等测定其纯度。
【文献综述】
一、优势晶型药物研究现状
物质的晶型是物质存在状态的形式,药物作为治疗疾病的物质,必然会存在不同的晶型。物质的晶型可以影响物质的理化性质,对于药物而言,这种理化性质的变化也就必然影响药物的作用。因此,从药物质量监管的角度看,药物晶型 必然是药物研究、检测和监管的重要内容,也是药物质量控制的重要内容。
尽管药物的不同晶型并不影响药物的化学结构组成,其主要的化学性质也可以没有冥想影响,但是这并不意味着不同晶型的药物就完全相同。事实上,同一种药物由于晶型不同,其不仅物理性质会有所不同,而且其生物活性也有明显差异。有些药物不同的晶型的生物活性不仅差异非常显著,而且干扰了药物的临床应用。药物晶型不仅影响着药物的吸收,同时还会影响到药物在体内的作用和在体内产生的不良反应。对于体内分布不均一的药物,在生物利用度提高的情况下,会导致个别靶器官浓度过高而引起毒性产生。同时,对于作用的靶器官药物浓度的提高会产生更好的疾病治疗作用。因此,在对优势药物晶型进行评价的过程中必须对药物的有效性、安全性进行全面的考察和评价研究。
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