卡培他滨片的原料药合成及其质量研究陈 瑶摘 要:卡培他滨(Capecitabine)是一种可以在体内转变成5-FU的抗代谢氟嘧 啶脱氧核苷氨基甲酸酯类药物,能够抑制细胞分裂和干扰RNA和蛋白质合成, 适用于紫杉醇和包括蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗,主要用于晚期原发性或转移性乳腺癌,直肠癌、胃癌等的治疗。
本文将对卡培他滨片的合成及质量研究做一个综述,对文献进行了总结对比。
关键词: 抗肿瘤药;卡培他滨;质量控制:药物合成肿瘤是细胞产生的赘生物细胞群,可以是良性的,也可以是恶性的。
医学界根据肿 瘤对人体的危害程度,将其分为良性肿瘤和恶性肿瘤两大类。
恶性肿瘤,为由控制细胞生长增殖机制失常而引起的疾病。
它有两个最主要的特点:1.细胞生长失控性2.具有迁移性良性肿瘤绝大多数不会恶变,很少复发,生长缓慢,对机体影响较小。
但这并不是 说,良性肿瘤没有危险。
相反,有些良性肿瘤对人体危害很大。
1.卡培他滨片的合成1.1药物的合成通过研读一些相关论文,我得到一份卡培他滨的生产流程[1],即:以5-氟胞嘧啶作为原料经硅烷化保护后与1,2,3-三-O-乙酰基--D-呋喃核糖缩合反应,生成中间体2,3-二-O-乙酰基-5′-脱氧-5-氟胞苷[2],后者与氯甲酸正戊酯反应后经过脱保护得到卡培他滨[3],同时对工艺进行了优化:①采用六甲基二硅胺烷/三甲基氯硅烷替代六甲基二硅胺烷作为硅烷化保护试剂、缩短了反应时间、提高了效率。
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