盐酸普拉克索的合成工艺研究文献综述

 2023-03-02 10:03

文献综述盐酸普拉克索的合成工艺研究摘要: 目的对盐酸普拉克索的合成工艺进行研究并优化。

方法:以关键中间体(S)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑为原料,经CH3CH2CHO/NaBH4还原胺化得到普拉克索,在丙酮中成盐,用乙醇-水混合溶剂重结晶得到抗帕金森氏病药物盐酸普拉克索[4]。

另外,考察了原料的投料量、反应时间、反应温度、反应溶剂对产物纯度和收率的影响。

结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、MS谱确证,总收率达57.3%(以(S)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑计)。

与原文献工艺路线相比,该合成工艺简化了操作,提高了收率,更适合于工业化生产。

关键词:普拉克索;帕金森氏病;合成工艺:工艺优化普拉克索:新一代非麦角碱类多巴胺D2受体激动剂盐酸普拉克索(pramipexole,1),化学名为(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-丙胺基苯并噻唑二盐酸盐一水合物。

该药是德国勃林格殷格翰公司(Boe-hringerIngelheim)研制的新型抗帕金森氏病药物,于1997年被美国FDA批准上市,是当前治疗帕金森氏病的一线药物,2007年以商品名森福罗在我国上市(剂型为片剂)。

普拉克索是治疗早期帕金森氏病的最佳选择,也可用于晚期帕金森氏病的联合用药,该药对多巴胺神经具有较好的保护作用,可延缓病情的发展。

帕金森氏病:帕金森病(PD)又名震颤麻痹,是一种常见的中老年人神经系统变性疾病。

剩余内容已隐藏,您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容!立即支付

以上是毕业论文文献综述,课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。