综述:LPTD的制备工艺优化研究彭国豪LPTD(Rupatadine fumarate)于 2003 年 3 月 15 日首次在西班牙上市,是由西班牙第一大制药公司(Uriach 制药公司)研制的新型、强效抗过敏药,第一个 PAF 受体及组胺 H1 受体双重拮抗剂 [1] ,可在过敏性炎症发生的不同环节抑制过敏反应,较其他抗组胺药物具有一定的优势。
国内批准适应证为季节性、常年性过敏性鼻炎。
其作用机制具有双重性:(1)长效、非镇静的组胺能神经H1受体拮抗药[2-3]:(2)血小板活化因子(PAF)拮抗药[4]。
它是由地氯雷他定,3-溴甲基-5-甲基吡啶为起始物料经2步合成后制得。
其化学名称是:8- 氯-11-[1-[(5- 甲基-3- 吡啶基)甲基]-4- 哌啶亚基]-6,11- 二氢-5H- 苯并[5,6] 环庚并[1,2-b] 吡啶富马酸盐。
一.研究的目的和意义:为提高LPTD原料药总收率,保证产品质量,降低产品成本,提高劳动效率。
近年来,随着经济的发展,工业化进程的加快,环境污染的日益严重以及人们的生活方式的改变,过敏性疾病的发病率也在显著上升,已成为全球公众关注的卫生问题。
在世界变态反应组(WAO)公布的30个国家的过敏性疾病流行病学调查结果显示:这些国家的12亿总人口中,22%(2600万人)患有免疫球蛋白E(lmmunoglobolin)介导的过敏性疾病,如过敏性鼻炎、哮喘、结膜炎、湿疹、食物过敏、药物过敏和严重过敏反应等,已严重影响儿童及成人的生活质量,甚至危及生命[5-7]。
由于变态反应性疾病日趋增加,人们对进一步开发新的抗变态反应药物寄予厚望。
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