他扎罗汀制剂的制备与改良的研究摘要：他扎罗汀是第一个根据受体选择性而研制的第三代维甲酸类药物, 选择性地结合维甲酸受体(RA R), 但不结合维甲酸 X 受体(RX R), 调节银屑病的三个病理特征。
他扎罗汀体内代谢迅速, 系统吸收有限 , 无组织蓄积, 可单独或联合治疗银屑病、痤疮、鱼鳞病、Darier 病等, 不良反应少、小, 临床应用前景广阔。
关键词： 他扎罗汀 剂型第三代维甲酸(RA)新药他扎罗汀自 1996 年首先在德国上市以来, 以其显著的临床效果, 受到医生和患者的欢迎。
1名称、化学结构、构效关系和代谢他扎罗汀(tazarotene)即乙炔维 A 酸(acetylenic retinoid), 商品名炔维(中国重庆华邦), 分子式 C21 H21 NO 2S 。
他扎罗汀的分子以直线状三键取代原单双键多烯链, 形成坚硬的双芳香基乙炔结构, 只能适用于某些维 A 酸受体, 因其没有异构体, 不会引发潜在的不同维 A 酸受体的活动, 该药在结构设计上将原分子中游离羧酸部分用乙脂前体药的形式代替, 后者在局部效应和毒性模型中显示有较好的治疗指数。
结构中引入烟酸, 以保证他扎罗汀乙脂迅速代谢成亲水性游离酸(他扎罗汀酸)的形式, 从而避免药物在体内积蓄及嗜脂性维 A 酸类药半衰期长的问题。
将硫原子引入嗜脂环, 以利于分子适当的被细胞色素同工酶快速代谢成硫的氧化型,即亚砜和砜。
这种氧化途径使药物在体内迅速代谢, 活性消失。
2作用机制2.1受体选择性 他扎罗汀通过活化细胞核受体调节基因转录引发生物学作用。
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