利培酮片的质量研究
[摘 要] 目的：设计并验证 1条利培酮合成路线,4-哌啶甲酸通过乙酰化、氯化、傅克、水解、肟化、环合共 6 步合成 6- 氟- 3- (4- 哌啶基)-1,2- 苯并异噁唑,2- 氨基吡啶经环氯化加氢还原2 步合成2- 甲基- 3- (2- 氯乙基)- 6,7,8,9- 四氢吡啶并(1,2- alpha;)嘧啶- 4- 酮,所得 2 个化合物经缩合反应得到利培酮, 总收率 12%。氯化反应选择二氯乙烷作为溶剂有利于分离, 以钯炭为最佳催化剂, 最佳用量为质量分数 5%。该合成路线具有工艺条件温和、原材料易得等优点, 适合工业化生产。
[关键词] 利培酮; 抗精神病药; 合成
利培酮(risperidone,1)化学名为3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异唑-3-基)-1-哌啶基]-乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮,为苯并异唑衍生物,由比利时杨森制药公司于1984年开发,是一种新型的非典型抗精神病药物。它与5-HT2受体和多巴胺D2受体有着很强的亲和力,也能与alpha;1-肾上腺素受体结合,并且以较低的亲和力与H1-受体和alpha;2-肾上腺素受体结合,但不能与胆碱能受体结合。
1．利培酮片简介
1.1 利培酮片的适应症及在世界各国的研究、生产和使用现状
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