摘 要：血脑屏障的存在使得脑部疾病的治疗和诊断存在困难，近年来，为了使药物能靶向性的进入脑内，学者们研究了多种能够克服血脑屏障的方法，将药物具有脑部靶向性，使之能够更加准确及迅速的进入脑内，发挥其疗效，本文就脑部靶向给药方法进行总结，为脑部给药提供方便。
关键词：克服血脑屏障；脑靶向性；中枢神经系统；给药方法 血脑屏障（blood-brain barrier，BBB）是一个可以使大脑所需营养物质和代谢产物自由通过，防止外界有害物质进入大脑的具有防御功能的结构。
由三部分组成，最内层是毛细血管内皮细胞及其之间的紧密连接，中间层为基质和周细胞，最外层为星形胶质细胞和细胞外基质[1]。
目前，脑部疾病日益普遍，可是大部分活性药无法透过血脑屏障（BBB）进入中枢系统，导致许多脑部疾病的诊断和治疗存在困难。
近年来，脑靶向给药可以克服BBB，本文就脑靶向给药方法进行总结。
1.脑靶向给药的化学方法1.1将水溶性药物制成脂溶性较大的前药 由于脑毛细血管内皮细胞是主要构成屏障功能的物质，其形态决定了只有具有足够亲脂性的药物才能透过BBB[1]，将含有-OH, -NH2, -COOH结构的药物进行酯化、酰胺化、氨甲基化、醚化、环化（开环化）等制成脂溶性较大的前药,使其进入中枢神经系统后其亲脂性基团被水解而释放出有活性的药物[2]。
但是，当脂溶性物质进入BBB后会引起其他组织的负荷，在增加中枢神经系统脂溶性药物摄取的时候也会导致药物排除增加，降低生物利用度。
更为严重的是也可能通过另一种途径导致毒性反应[3]。
1.2化学递药系统（chemical delivery system, CDS) 它是克服前药进入中枢神经系统缺点而提出的，是经过很多步骤使其具有靶器官给药的选择性，增加药物在脑内停留的时间。
主要基于的机制是：如果一种亲脂性化合物进人脑后转化为非脂溶性分子,它将不会再出来,即锁定机制[3]。
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