熊果苷类祛斑制剂的研究进展
摘 要：色斑是现今国际医疗美容行业非常重视的问题，所以很多研究者都对这个问题进行过研究。天然活性成分熊果苷可通过减少黑色素的生成，从而达到祛斑的目的。这引起了广大研究者的关注。很多研究者都将其作为主要活性成分制成祛斑制剂。本综述将重点描述熊果苷类祛斑制剂的研究进展情况，内容包括：复方祛斑凝胶主要成分熊果苷的作用机制；熊果苷制剂原料熊果苷的制备方法；熊果苷类祛斑制剂剂型的研究进展情况；熊果苷类祛斑制剂药效的研究进展情况。
关键词：熊果苷作用机制；熊果苷的合成方法；熊果苷类祛斑制剂剂型；药效学
色斑问题非常受到国际医疗美容行业的重视，所以研究者们热衷于对具有祛斑功效的物质进行研究。常见的祛斑物质可以分为以下几类：1天然活性成分如熊果苷、根皮素；2有机成分如曲酸、维生素c；3生物成分如生物肽。其中，天然活性成分熊果苷祛斑、美白效果较好，细胞毒性相对小，性质稳定，所以是目前应用最为广泛的祛斑药物。研究者们为了解决色斑问题，通过熊果苷类祛斑制剂原料熊果苷的制备、剂型和药效等方面对熊果苷类祛斑制剂进行研究。
1.熊果苷类祛斑制剂的研究进展情况
1.1熊果苷祛斑的作用机制
酪氨酸酶是形成色斑的关键酶。熊果苷（arbutin）是天然活性物质，化学名为4-羟苯基-b-D-吡喃葡萄糖苷（简称熊果苷）。其具有皮肤增白及止咳平喘作用，在临床应用广泛。
熊果苷能迅速渗入肌肤，在不影响细胞增殖浓度的同时，能有效抑制皮肤中的酪氨酸酶的活性，阻断黑色素的生成。它通过自身与酪氨酸酶直接结合，抑制了熊果酸转化为多巴、多巴转化为多巴醌，加速黑色素的分解与排泄，从而减少皮肤色素沉积。250mg剂量的熊果苷作用人的皮肤模型发现，细胞的分化生长没有变化，但黑色素的生成比对照组减少 60%。Funayama 等比较beta; －熊果苷与其差向异构体(alpha;－熊果苷) 对来自蘑菇及小鼠黑素瘤酪氨酸酶活性的影响，结果表明，beta;－熊果苷抑制来自蘑菇及小鼠黑素瘤的酪氨酸酶。alpha; － 熊果苷仅抑制小鼠黑素瘤的酪氨酸酶，其机理推测为混合型抑制，而 beta;－熊果苷的机制是非竞争性的。alpha;－熊果苷抑制强度为beta;－熊果苷的10倍[1]。
1.2 熊果苷类祛斑制剂原料熊果苷的制备方法
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