文献综述
文 献 综 述1.1联烯酰胺类化合物的重要性联烯酰胺类化合物是一类重要的有机合成中间体[1]，经过联烯酰胺类中间体，一些具有重要生物活性或药物活性的天然产物[2]可以被有效合成，例如亚甲基原小檗碱[3](具有抗炎症、抗菌、抗肿瘤和抗癌的生物活性);Parvineostemonine[4](可以治疗咳嗽或者用作杀虫剂);1-deoxy-D-galactohomonojirimycin的盐酸盐[5](具有抗菌的活性,具有对抗阳性细菌和梭状芽孢杆菌的活性)。
联烯酰胺也是一些具有药物活性分子的重要结构片段，含胞嘧啶结构单元的联烯酰胺和以及含胸腺嘧啶结构单元的联烯酰胺[6]能够抑制人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)，也能抑制乙型肝炎病毒的复制。
因此，发展简单的、高效的合成联烯酰胺的方法是非常令人期待的。
1.2 联烯酰胺类化合物的合成现状2005年，Plumet课题组以内酰胺19和炔丙基溴为底物，氢氧化钾作碱，四氢呋喃作为溶剂，利用一锅法，实现了碱诱导的异构化反应，合成了联烯酰胺，同时有炔丙基酰胺生成。
作者认为环的大小对异构化反应影响很大，当n=1or2时，几乎只生成联烯酰胺，随着环的增大，炔丙基酰胺所占的比例越大，炔丙基酰胺21和联烯酰胺20的比值从1.5:1增长到30:1。
2010年，Mapp[7]课题组利用钯催化剂，经过手性磷酰亚胺的[3,3]-sigma;-迁移重排反应，合成联烯酰胺化合物。
手性磷酰亚胺是由手性炔丙醇氯代磷脂和叠氮化物，在Et3N作用下合成的。
2011年，Lu和Wang[8]实现了三氟甲磺酸镱催化的炔丙醇的重排反应，用N芳基氨基磷酸盐作为亲核试剂，成功合成联烯酰胺。
作者发现炔丙醇中芳环上连有供电子取代基比吸电子取代基生成的联烯酰胺的产率高。
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