文献综述
眼睛作为重要的感官之一,是人类认识世界的主要途径。眼部疾病不仅会为患者带来疼痛,而且影响病患视力,对患者的生活工作产生很大的负面影响。许多眼部慢性疾病,如青光眼、白内障、黄斑变性等,如得不到及时有效地治疗最终将导致视力的不可逆消失。
局部给药是临床上治疗眼部疾病最为常见的给药方式,其中的滴眼剂由于使用便利和价格低廉的优点,占到眼用制剂的90%以上。但是由于眼部特殊的生理结构与清除功能,局部给药后存在药物眼部滞留时间过短,药物透过性差,生物利用度的问题,进而需要频繁给药,容易造成患者顺应性差,达不到治疗目的。因此进行合理的剂型设计,才能够保证眼部用药的安全有效并具有良好的病患顺应性。
药物以滴眼剂的方式给药后,由于眼部静态屏障与动态屏障的存在,使其生物利用度仅为1-7%。因此,开发长效缓控释眼用制剂成为药剂学中具有挑战性的工作之一。各种剂型与技术被应用于眼部递药,以期延长药物在角膜的滞留时间;增加药物在眼部的吸收,主要应用的剂型与技术有:离子交换树脂,胶体递药,原位凝胶,植入剂,接触镜,鼻泪塞,长效注射剂,膜剂,喷剂,嵌入剂等。
接触镜应用于眼部递药的研究始于1965年已有大量的研究证实接触镜比滴眼剂能提供更高的眼部药物浓度,但是目前为止还没有载药接触镜的相关产品上市,原因如下:(1)目前接触镜的研究仍以矫正视力为主,载药接触镜与矫正视力的接触镜研究是分开进行的,矫正视力的接触镜更关注与佩戴舒适性相关的参数,如:氧透性、离子透过性、可加工性等,而对其载药与释药行为并不关注;(2)载药接触镜的载药量与控释效果有待提高;(3)与滴眼剂相比载药接触镜的治疗成本偏高。
为了增加接触镜的载药量并延缓药物的释放,已有研究将分子印迹,维生素E屏障,环糊精包合,胶体递药,嵌入膜等技术应用于接触镜递药研究中并取得了一定的进展。尽管如此,由于青光眼等眼部病理生理特殊性,联合用药在青光眼疾病的治疗领域具有广泛的临床应用。众所周知,药物释放行为与其物理化学性质密切相关。很难实现亲水性药物和疏水性药物的同时装载与释放。如何使用接触镜实现两种不同性质的药物可控释放以及协同治疗将是本项目的主要研究内容。
本项目拟通过多层接触镜递药平台设计,实现亲水性药物和疏水性药物同时可控释放,大幅提高药物角膜前滞留时间,提高药物眼部生物利用度,减少给药频次,提高治疗效果。本研究为眼部联合药物治疗提供了一种新颖而高效的治疗方法。
参考文献
1.国内文献
[1]陆肇曾 孙兴怀 眼部缓释制剂的研究进展 眼视光学杂志2005--03-30
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