一、关键词：利奈唑胺 linezolid 工艺路线 改进
二、作用机制:
利奈唑胺(linezolid)，化学名为(S)-N-{[ 3-( 3-氟-4-吗啉基苯基)-2-氧代-5-唑烷基]甲基}乙酰胺,是唑烷酮类抗菌药，通过与核蛋白体50S亚单位上与30S压机的结合点，已组织70S起始复合物的形成，机组段细菌蛋白的合成所需的起始复合物的形式，从而发挥抗菌作用。主要用于治疗耐万古霉素肠球菌( VRE)引起的菌血症、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的肺炎和综合性皮肤感染以及耐青霉素肺炎链球菌引起的菌血症( PRSP)。
三、市场前景：
由于利奈唑胺具有独特的作用位点和方式，不易于其他抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药性，体外也不易诱导产生耐药性。MRSA感染是临床面临的严峻问题,感染患者菌血症 感染性休克发生率以及病死率显著高于非MRSA 感染者如果经验治疗不充分,将对患者转归带来不利影响，利奈唑胺具有独特的作用机制和较高的组织穿透性,作为MRSA所致HAP或VAP的初始治疗,可提高患者生存率和临床治愈率,明显改善患者转归,被认为是解决MRSA感染的新方向和新希望。
三、研究内容：
根据本企业已有生产设备与生产标准，研究改进利奈唑胺合成路线，提高生产效率，降低生产成本及环境压力。
四、现有路线：
现有利奈唑胺合成后期，均需要叠氮取代及其还原。如文献【2】中需要的加氢反应，具有巨大的安全隐患。文献【4】在1.2.6步骤中的氮气保护不符合现有设备要求，且反应时间较长整体效率较低。本合成路线避免进行叠氮取代反应，采用磺酸酯作为合成中间体，有效避免了上述问题，在保证原料易得、合成路线简单、易于操作等原则的基础上，兼顾了对现有设备的适应。
五、拟采用的研究手段：
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