光催化制备肉桂酸衍生物
——领略国内外研究现状
摘要：有关肉桂酸衍生物的药物研发工作已经有很久的历史，至今依旧有其独特的研究价值。国内外文献有许多针对肉桂酸衍生物的相关合成方法、药理活性检测等报告，其中涵盖的合成方式多样，有采取对羟基进行保护、烯化、水解、缩合等过程， heck反应过程，烷烃和醛与芳基烯烃的光诱导位选择性烯基化过程等等，对应的药理活性也各有区别。本文就肉桂酸衍生物的合成方式展开综述，探究各个合成方法的研究过程和其优劣之处，并且探索一种由甲酰胺合成肉桂酸衍生物的创新方法，为后续肉桂酸衍生物相关药物的研究提供一些切入口。
关键词：肉桂酸衍生物； 光诱导； 甲酰胺；heck反应
一、文献综述
1. 新型肉桂酰胺衍生物的合成及其抑制酪氨酸酶活性的研究
Smith[1]提供了一种想法，他以2,6-二苯基苯酚与六亚甲基四胺和三氟乙酸甲酰化制备了4-羟基-3,5-二苯苯甲醛(2)。以羟基苯甲醛为原料，经氯甲基甲醚和AlCI氯甲基化反应合成羟基苯甲醛(3)，然后与苯和SnCl进行Friedel-Crafts反应(图1)。由3-烷氧基-4-羟基苯甲醛经氯甲基化反应得到3-烷氧基-4-羟基-5-取代苯甲醛(4)，然后与硫醇反应生成胺和苯酚(图2)。大部分的a-氰基-4-羟基-3,5-二取代肉桂酰胺(8-28)由醛(1-5)经Knoevenagel与氰乙酰胺缩合而成。通过与乙酸酐或苯甲酰氯反应得到了13个4-酰氧基衍生物(29,30)。用NaBH将8和13还原得到氧化二氢肉桂酰胺(31,32)(图3)。在此结构的基础上，设计合成了一系列alpha;-氰基肉桂酰胺类化合物[2]。
图1
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