开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
一、课题背景
吩嗪是一种含氮杂环化合物，天然吩嗪化合物具有抗菌、抗疟疾、抗肿瘤等生物活性，是一类具有潜在成药性的化合物，具有重要的研究价值。
天然产物吩嗪-1-羧酸 (PCA) 作为重要的微生物代谢产物，在假单胞菌属 (Pseudomonads)和链霉菌属 (Streptomycetes) 等微生物分泌物中广泛存在，并具有广谱的医用杀菌活性以及抗肺癌和白血病活性。1987 年，Rewcastle等直接以 2-溴-3-硝基苯甲酸为原料，与苯胺发生Jourdan-Ullmann偶联反应，再经 NaBH4
在碱性条件下还原环合合成吩嗪-1-羧酸。
基于该合成路线，对其进行更近一步的改进和反应条件的优化，用2-溴-3-硝基苯甲醚代替2-溴-3-硝基苯甲酸作为起始原料，并且尝试用对苯二胺代替苯胺作为原料，由于两个氨基无活性差别，所以需要进行基团保护，用Boc酸酐保护其中的某一氨基后再进行偶联反应，此外采用钯和联苯代替CuCl/Cu作催化剂，甲苯作溶剂，100℃下回流。
有关文献研究吩嗪衍生物作为针对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的新抗菌剂，以9-氯吩嗪-1-羧酸（1）为先导化合物，合成一系列新吩嗪衍生物，这些吩嗪具有并呈现化合物对大肠杆菌和MRSA的抗菌活性，杀灭动力学，抑制生物膜的能力以及引起细菌突变的倾向。数据表明活性需要酸性质子，因此制备了含有酸生物电子等排体的氯取代吩嗪。在EDCI存在下，将 9-氯吩嗪-1-羧酸（1）与O-（叔丁基二甲基甲硅烷基）羟胺（2）偶联，得到9-氯-N-羟基吩嗪 -1-甲酰胺（4）。氯甲酰胺类似物（7a）是由（1）先和草酰氯反应，再和氨水反应制得。然后通过与二氯亚砜在100℃下DMF中脱水反应将该酰胺（7a）转化为腈（8）。根据研究分子对两种细菌染色体的最小抑制浓度（MIC），单氯吩嗪衍生物4显示出良好的活性证实了关于酸性质子作用的假设。同时，具有相似Log P值的化合物7a和7b对生物体相对无活性，这表明与酰胺氮连接的羟基可能起到另外的作用。正如预期的那样，腈类似物8没有显示出活性，可能是由于缺乏酸性质子，SAR研究表明，9-Cl是革兰氏阳性菌所需药效团的重要组成部分。当取代基位于吩嗪核心中苯环的同一侧（1-位和9-位）时，获得最佳活性。在苯环的8位或7位的其他位置引入取代基降低了活性。
苯并吡喃类衍生物是一类重要的杂环化合物，广泛存在于蔬菜和水果中。研究发现，苯并吡喃结构单元具有防止多种疾病的功能，如消炎、抗病毒、抗高血压、抗增生、抗肿瘤、利尿、解痉等。目前，以水杨醛与活泼的亚甲基化合物（如丙二腈、腈基乙酸乙酯）为原料反应是合成 2-氨基苯并吡喃衍生物的最主要途径。同时，近期有多篇文献报道了水相中的 Knoevenagel 缩合反应，在此启发下，研究绿色合成苯并吡喃类衍生物的方法，该方法具有以下优点：无催化剂、以水为溶剂、反应时间短、收率高等。
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