1．立题的目的与意义
1.1立题目的
新型降血脂药物匹伐他汀（Pitavastatin CaLcium）是由日本日产化学工业株式会社和兴和株式会社共同开发的第三代他汀类药物，于2003年7月在日本注册上市，2009年8月3日,美国FDA批准匹伐他汀钙用于伴有升高或异常血胆固醇水平的患者。其通用名：匹伐他汀钙，英文名：Pitavastatin CaLcium，中文化学名：( )-双-((3R，5S，6E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3,5-二羟基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸)单钙盐，英文化学名:(3R,5S,6E)-7-[2-CycLopropyL-4-(4-fLuorophenyL)-3-quinoLinyL]-3,5-dihydroxy -6-heptenoicacid，caLcium saLt(2:1)，汉语拼音：Pifatatinggai，分子式：(C25H23FN04)2Ca，分子量：880．98，化学结构式如图所示：
本品能抑制羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶的合成，从而使胆固醇合成减少，高血脂降低。与目前其他他汀类药物相比，它具有其它他汀类药物的优点，起效时间短、用药剂量低，副作用小，耐受性好等优点，具有良好的市场前景。鉴于巨大的市场需求，匹伐他汀的合成一直是研究的热点，匹伐他汀的结构中包含2 个手性中心和一个双键结构，因此合成难度较大。寻一条合成成本低、原料来源方便、操作简便、能实现大规模工业化生产的工艺路线，将具有广泛的社会效益和经济效益。基于上述的研究背景，我们将对匹伐他汀钙的合成进行研究。本文所采用的工艺，能充分保证产品的质量，保证临床用药的安全性。
1.2 立题意义
众多大规模流行病学调查表明，高脂血症在冠状动脉疾病的发生发展过程中是一个重要的危险因子，是导致冠心病和中风的主要原因之一，降低血脂和胆固醇能预防中风和心肌梗塞的发生率。流行病学调查，高脂血症的患病率在7％以上，北方大于南方，城市大于农村。目前，我国约有高脂血症患者9000万人，约3600万的患者在使用降脂药物。此外，约有46万冠心病病人需要进行控制血脂的治疗，还有大量儿童肥胖症、脂肪肝、糖尿病、脑卒中的病人血脂水平偏高需要得到良好的控制，很长一段时间内，降脂药将是主导药品。
匹伐他汀钙是HMG-CoA(羟甲基戊二酰辅酶A)还原酶抑制剂，主要用于治疗高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症。除了降低胆固醇，又能降低甘油三酯作用外，还可发挥其他许多功能，如可以有效预防心血管疾病、癌症、肾脏病变、骨骼疾病、抗炎、预防痴呆及器官排斥等的预防和辅助治疗。匹伐他汀钙作为第三代他汀类降血脂药，对HMG-CoA还原酶抑制作用强，呈肝细胞选择性，同时具有作用时间长、耐受性好、安全性高等特点，被制药界誉为超级他汀。由于降脂药面对巨大的发病人群和广大的市场，匹伐他汀钙又具有上述特点其开发优势是可以预见的。因此，我们研制开发本品，将为大众提供一种新的疗效较高的选择，有着重要的现实和社会意义。
1.3 国内外合成的研究进展
降血脂药物又称血脂调节药，指一类可以调整脂质代谢的药物，能够降低过高的血清TC或TG和(或)升高过低的血清HDL-C以改善血脂状况。按来源及化学结构特点，可将降血脂药物分为微生物来源(生物类)、合成或半合成来源(化学类)及具有降血脂作用的中草药类。由于化学与生物类降脂药关系密切，如羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂最初是从霉菌培养液中提取制得，因此可同归于化学类降血脂药物；虽然有一些中草药降血脂的作用机制与化学药类相同，但大部分具有降血脂功效的中草药的有效成分或作用机制不清楚。
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