开题报告
论文题目:盐酸头孢吡肟合成工艺研究
课题研究的意义:盐酸头孢吡肟的化学名称化学名为氢氧化{ 6R-[ 6alpha;, 7beta;( Z) ]}-1-【{7-[ (2-氨基-4-噻唑基) (甲氧亚胺) 乙酰]胺基}-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[ 4 ,2 ,0 ]-辛-2-烯-3-基】甲基-1-甲基吡啶鎓内盐,分子式: C19 H24N6O5S2(480. 556) ,是是20 世纪90 年代由BMS 公司开发的新型第四代头孢菌素类药物, 其商品名为马斯平(Maxipime) , 于1993 年在瑞典首次上市,目前已用于临床治疗多种细菌感染性疾病[1 ,2 ] 作为第四代头孢菌素类抗菌药头孢吡肟 , 常用于敏感菌引起的下呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤及软组织感染、腹腔感染、妇产科感染和败血症等。
与第三代头孢菌素相比, 头孢吡肟的抗菌效应有了进一步发展, 其较为平衡的抗菌谱和对革兰氏阳性球菌及阴性杆菌良好的抗菌活性,使之成为今后临床更为广效的抗菌药物。
本文介绍了盐酸头孢吡肟的合成方法。各种原辅材料的选择,成本核算,工业化中的应用等。在本文中介绍的是工艺路线较短,收率较高,适合工业化生产的实验工艺。并均采用工业化生产所用原料。从小试到放大生产过渡较容易转化。
本文实验对已上市的第四代头孢菌素盐酸头孢吡肟的生产工艺进行优化,通过前期的工艺筛选后,决定以7-ACA为原料,通过用HMDS对氨基及羧基进行保护后,再用TMSI对三位进行活化,得到中间体再先接三位修饰基团,然后脱去氨基保护基及羧基保护基后,再接七位的修饰基团,提纯后进行成盐,精制,并进行无菌处理后制成原料成品,研究试验与放大生产存在的问题,主要研究方向是缩短工艺步骤,提高收率,节能降耗,提高产品的市场竞争力。
本文研究的内容:
本文主要从五个方面来阐述盐酸头孢吡肟合成工艺研究
第一部分主要从三方面阐述盐酸头孢吡肟的理化性质,这三个方面是:(一)盐酸头孢吡肟分子式
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