随着人类社会的发展，癌症变得越来越普遍且致死率极高，因此人们对于癌症的研究也从未停止过。
普通抗癌药及化疗等措施虽能延缓癌细胞的增殖与生长，但对于人体也有着不可逆转的伤害性副作用，于是探索可作用于特定靶点的高效、低毒、高选择性的抗肿瘤药物已成为当今抗肿瘤药物研发的主要方向。
肺癌是当今世界最常见的恶性肿瘤之一，也是肿瘤导致死亡的首要原因，每年全球大约有150万人死于肺癌，其中超过80%为非小细胞肺癌（non-small-cell lung cancer , NSCLC）。
表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor , EGFR）基因在肺癌的发展过程中起着重要的作用，研究发现40%~80%的NSCLC患者过度表达EGFR，已经可以确定其为亚洲NSCLC最常见的驱动基因。
肿瘤生长是通过血管生成实现的，血管生成在肿瘤的生长、侵袭和转移中起重要作用。
肿瘤血管生成的过程受多种血管生成因子调控，已知有数十种，包括成纤维细胞生长因子家族、血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor，VEGF)家族及其受体(VEGFＲ)、血管生成素家族及其受体家族、表皮生长因子、血小板衍生生长因子以及转化生长因子等。
其中VEGF 家族及其受体是作用最强的正性调控因子之一，并在肿瘤血管中呈高表达状态，成为抗肿瘤血管生成的主要作用靶点。
EGFR-TKI耐药分为原发性耐药和获得性耐药[5]，深入地了解EGFR-TKI耐药机制，探讨克服耐药的策略，研制不可逆的EGFR抑制剂成为亟待完成的问题。
表皮生长因子(epidermalgrowth factor, EGF)最早在1962年，由Stanley Cohen在小鼠颌下腺分离纯化(mEGF)得到，随后发现了人胃酸分泌抑制因(urogastrone，UG)即人表皮生长因子(hEGF)，并可从人尿液中大量制备。
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