- 课题背景
1.聚乙二醇
聚乙二醇具有良好的亲水性，与血液的有良好的相容性和抗凝血性，因此被广泛应用于新材料合成，材料改性和蛋白类生化药物修饰[1]，PEG的羟基可以转化为氨基，羧基，对甲苯磺酸酯基，醛基等活泼基团，这些基团的引入更是大大提高了聚乙二醇的应用范围。图为聚乙二醇的结构。
聚乙二醇是一类由乙二醇聚合而成的化合物。其种类庞大，产品繁杂，商业上习惯用PEG-数字来命名，其中数字的含义为该化合物的分子量大小，例如常用的聚乙二醇400（PEG-400）、聚乙二醇500（PEG-500）、聚乙二醇1000（PEG-1000）、聚乙二醇5000（PEG-5000）、聚乙二醇10000(PEG-10000)[2]。分子量大小不同，PEG的物理性质也明显的不同，在实际实验之中也有不同的应用。
PEG-400可以明显改善聚合反应的稳定性，并起到乳化作用。PEG-1000可作为药物的基质和分散剂，是医学和工业中十分重要的物质，同时也可以改善树脂材料的柔韧性，可以在橡胶产业中起到很大的作用。PEG-4000可以用于造纸业中作为纸张抛光，PEG-6000则多用于赋形[3]。
由于分子量的不同，各种PEG也有着不同的物理性质，低分子量的聚乙二醇最明显的特性就是单分散性，可以结晶，并且通过一系列分析的方法将结晶的结构测定出来，低分子量的PEG大都可以溶于水，亦可溶于二氯甲烷等有机溶剂，却比较难溶于乙醚等极性较小的溶剂，实验上常用冰乙醚来沉淀溶于二氯乙烷等有机溶剂中的PEG衍生物。
但由于PEG衍生物的合成步骤较多，且有较多的合成路线，就导致了市场上的聚乙二醇衍生物的纯度不够高，常常掺有杂质，这就需要寻找一种安全有效合理的聚乙二醇衍生物的制备方法。
2.聚乙二醇的衍生物
聚乙二醇（PEG）是一种高分子聚醚，他的用途十分广泛。其衍生物作为修饰剂修饰蛋白质多肽类药物以及酶时，能够较好的改善它们在应用中溶解性差、易酶解等的缺陷[4]。Abuchowsk 等在上世纪七十年代用（PEG）来修饰牛血清蛋白，发现其可以有效地改变免疫性质。据此，后来的研究者用PEG来修饰了许多的药物，如抗癌药物天门冬酰胺酶，并在临床上取得了不错的效果。还成功地将 PEG应用于酰苷脱氨酶、干扰素等蛋白质药物、喜树碱、紫杉醇、阿糖胞苷、灯盏乙素等小分子药物的修饰。有研究表明，聚乙二醇衍生物负载布洛芬后，布洛芬是以分子的状态存在于其中的，并且释放药物的时长达到了60小时，且载体对细胞只有低毒性，有望作为一种安全的药物载体[5]。随着时间的推移，PEG的发展其应用范围也越来越大，可以作为医用塑料和橡胶的添加剂，也可制备表面活性剂，起乳化的作用还被用于制作涂料与油墨、制药工业和化妆品等[6]。
常见的衍生物活化基团有对甲苯磺酰基，甲烷磺酰基，卤素，三甲基苯基等，其反应如下
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