一、研究背景
姜黄素（curcumin，Cur）是姜科姜黄属姜黄Curcumae Longae Rhizoma、 莪术Curcumae Rhizoma、郁金Curcumae Radix等药材中提取的一种天然有效成分，具有抗炎、抗菌、抗肝损伤、抗肿瘤、清除自由基、 调血脂、 抗动脉粥样硬化等多种药理活性，且安全性高、毒副作用小。姜黄素用于治疗心脑血管疾病，是个新的研究领域。姜黄素药理作用复杂，由于氧化应激反应在脑血管病理生理中扮演着非常重要的角色，在脑保护及治疗脑血管病方面具有良好的应用前景。目前的动物和临床实验都把研究重点放在了姜黄素的抗氧化作用上，这也是其最重要的药理作用之一。姜黄素可以抑制多种肿瘤细胞系的生长，预防化学性和放射性诱导的啮齿类动物皮肤癌、胃癌、十二指肠癌、结肠癌及乳腺癌等的发生，显著减少肿瘤数目，缩小瘤质量。姜黄素的抗肿瘤效应是通过保护正常细胞对抗各种致癌因素或抑制肿瘤细胞发展的某些环节而起作用的，其亦具有直接杀灭癌变细胞的能力。国内外众多学者对姜黄素的抗肿瘤作用做了大量研究，结果证实姜黄素具有抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡的作用。
近年来，随着对姜黄素生理及药理活性的不断深入了解，其在疾病预防和控制方面的功效也引起了足够的重视，特别是近年来发现姜黄素对癌症、心血管等疾病的疗效，无疑提高了中药在疾病预防和治疗方面的应用，对开发中草药起到了很大的促进作用。 对姜黄素抗癌特性继续全面而深入的研究，使其有望被开发成一种新型、高效、低毒的抗癌药物。此外，现已发现姜黄素尚能抑制HIV-1整合酶活性而用于艾滋病的治疗，且其不良反应小、药源广、价廉、服用方便，具有良好的临床应用前景。
磷脂复合物是药物和磷脂分子通过电荷迁移作用而形成的较为稳定的化合物或络合物 因其制备简单，成本低廉，且可改善原药的理化性质，提高口服生物利用度，目前国内外均有磷脂复合物产品上市，例如水飞蓟宾磷脂复合物等。中药活性成分磷脂复合物首先用于化妆品 , 现已扩展中药活性成分与磷脂形成复合物, 其性质也发生改变，具有如下优点:①可显著提高药物生物利用度, 运送速度快且肠道内吸收增强。 ②主要活性成分的吸收提高后, 所需求的剂量相应降低, 仍能达到很好的治疗效果。 ③用于制备磷脂复合物的磷脂不仅可以作为载体, 还具有保肝作用。 ④对保肝药物而言, 通过增强药物在胆汁中的溶解性, 促进了肝靶向性。磷脂复合物的制备一般在非质子传递溶剂中进行，如芳烃，卤素衍生物或某些环醚等， 这是因为磷脂与药物结合的键为分子间作用力，若在可电离的溶剂中这种作用力易被打破， 故选择非质子溶剂 药物一般不溶于这类溶剂，但反应所得的磷脂复合物可溶于其中，反应通过加热、搅拌、回流等手段处理而制得，制备好的复合物可通过蒸发或真空去除溶剂得到，也可用冷冻干燥法或非溶剂沉淀法分离得到磷脂化合物。
然而，姜黄素在酸性和中性条件下难溶，碱性条件下易降解，对光、热、强酸、强碱均不稳定，口服后大部分以原形排出体外（约 89%），生物利用度极低，不足 1%。这给姜黄素的临床应用带来了很大难度。因此，有必要进一步研制开发姜黄素的新剂型。 磷脂复合物是药物与磷脂按 1∶1 或1∶2 的比例，以共价键结合而成的一种药物载体，其磷脂能促进药物更好地从亲水环境转移通过亲脂环境的肠上皮细胞膜进入细胞，最后到达血液。已有研究证实，磷脂复合物能将姜黄素的口服生物利用度提高3.5 倍。
二、研究目的和意义
鉴于姜黄素在酸性和中性条件下难溶，碱性条件下易降解，对光、热、强酸、强碱均不稳定，口服后大部分以原形排出体外，生物利用度极低，不足 1%。因此，本课题就提高姜黄素口服利用度为目的，与磷脂化合物形成新的剂型，并尽可能缩短反应时间，是工业化生产得以高效进行。
三、实验预期计划
1. 体外分析方法的建立
通过查阅文献资料，筛选，建立合适的制备方法，并尽可能尝试用不同的工艺缩短反应所需要的时间。
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