开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
一、课题背景
左氟沙星[Levofloxacin，DR-3355，(S)-(-)-OFLX] 是氧氟沙星的左旋异构体，化学名为(S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-1，4-苯并噁嗪-6-羧酸半水合物[(S)-(-)Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazin-yl) -7-oxo-7H-pyrido(1,2,3-de)-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid hemihydrate]，又称为左旋氧氟沙星或左氧氟沙星或利复星，分子式为C18H20FN3O4·1/2H2O，分子量为370，CAS登录号为138199-71-0。左氟沙星为类白色或微黄色结晶粉末，无臭，味苦，易溶于水，略溶于乙醇与甲醇，微溶于冰醋酸，不溶于乙酸乙酯。药用左氟沙星通常是其盐酸盐或乳酸盐或甲磺酸盐。
左氟沙星为氧氟沙星的左旋体，体外抗菌活性约为消旋体的两倍，其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。左氟沙星抗菌谱广，抗菌活性强，对中枢神经系统的毒性低于消旋体。除对葡萄球菌属、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌等革兰氏阳性菌敏感，对大肠埃希克雷伯菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌等革兰氏阴性菌亦显示出很强的抗菌活力，且对厌氧菌中的消化链球菌属及沙眼衣原体也有抗菌作用。临床上主要用于敏感细菌所引起的中、重度感染，包括呼吸系统感染、泌尿系统感染、生殖系统感染、皮肤软组织感染、肠道感染及其他感染。临床实践表明左氟沙星对上述各种感染具有良好的治疗效果，其不良反应发生率低于消旋体氧氟沙星，日需药量仅为氧氟沙星的一半。
对喹诺酮类药物的研究起于60年代初。自1962年Lesher等发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸(Nalidixic acid，10-3)以来，迄今已合成了3万多个衍生物，并进行抗菌筛选，已开发和正在开发的品种近百个，已成为一类作用与地位与-内酰胺类抗生素相当的全合成抗菌药物。按发明先后及抗菌性能的不同，喹诺酮类抗菌药大致可分为四代。
第一代喹诺酮类药物主要为萘啶酸和吡咯酸(Piromidic acid)，它们仅对大多数革兰氏阴性菌有抗菌作用，而对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌几乎无活性。此类药物的特点为与其他抗生素之间无交叉耐药作用。
第二代喹诺酮类药物的代表为西诺沙星(Cinoxacin)和吡哌酸(Pipemidic acid)，此类药物虽然只对革兰氏阳性菌有作用，但较第一代喹诺酮类药物有明显的优点。例如，吡哌酸对绿脓杆菌有活性，对萘啶酸、吡咯酸等高度耐药的菌株也有抑制作用。
第三代喹诺酮类抗菌药物的代表有诺氟沙星(Norfloxacin)、依诺沙星(Enoxacine)、环丙沙星(Ciprofloxacin)、氧氟沙星(Ofloxacin)、左氟沙星(Levofloxacin)、芦氟沙星(Rufloxacin) 、洛美沙星(Lomefloxacin，10-12)、培氟沙星(Pefloxacin)、氟罗沙星(Fleroxacin)、妥舒沙星(Tosufloxacin)、斯帕沙星(Sparfloxacin)等。此类药物的抗菌谱更广，不仅对革兰氏阴性菌有较强的抑制作用，而且对革兰氏阳性菌也显示出较强的活性。
第四代喹诺酮类药物既保留了前三代抗革兰氏阴性菌的活性，又明显增强了抗革兰氏阳性菌的活性，同时对军团菌、支原体、衣原体均显示出较强的作用，尤其是提高了对厌氧菌的抗菌活性，其抗菌作用与疗效可与第三代头孢菌素媲美。此类药物的代表有加替沙星(Gatifloxacin)和吉米沙星(Gemifloxacin)等。
- 要解决的问题
从文献综述部分可以看出，合成左氧氟沙星的工艺路线有很多，要选择合理的合成路线，主要考虑的因素有：所选图景是否方便，所用原料是否易得、价格是否低廉、危险性是否小，反应过程是否较短，反应收率是否较高，原子利用率是否较好，反应过程是否产生三废，三废量是否较少等因素，使产品的经济效益达到最大化。
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